單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與硝酸異山梨酯片有什么區別呢?
同一種藥物盡管藥用成分是一樣的,但劑型不同對作用的效果也是有影響的。單硝酸異山梨酯就是一個例子,那么,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與硝酸異山梨酯片有什么區別呢?
單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產物。可通過擴張外周血管,特別是增加靜脈血容量,減少回流量,降低心臟前后負荷,而減少心肌耗氧量;同時還可通過促進心肌血流重新分布而改善缺血區血流供應,可能通過這兩方面發揮抗心肌缺血作用。因此常用于冠心病的長期治療及心絞痛的預防;也適用于心肌梗塞后的治療及慢性心衰的長期治療。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊與硝酸異山梨酯片的有效物質是一樣的,但是,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊是膠囊劑,同時是緩釋劑,而單硝酸異山梨酯片是普通的片劑。兩者在用法用量上有差別,片劑一般一次20mg,一日2次;單硝酸異山梨酯緩釋膠囊每日只需清晨服一粒(50mg)。
另外,單硝酸異山梨酯緩釋膠囊有個分程釋放的特點。即30%為快速釋放,70%為緩慢釋放。在清晨服藥后能迅速提供一個較高的治療血藥濃度,使心肌缺血高危的早晨有足夠的保護。與普通片比較,相對生物利用度為 80~90%。ISMN的蛋白結合率<5%,緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時,平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,糞便中排出<1%。ISMN 的代謝產物均無擴血管作用。
需要注意的是,使用單硝酸異山梨酯制劑最常見的不良反應為頭痛(10%患者),但隨著時間的推移和持續應用會逐漸減退。
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