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單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥理學及藥代動力學研究

文章出處：永信藥業人氣：-發表時間：2015-08-25 17:17:00

清楚藥物在人體是如何吸收利用排泄的，能加深我們對藥物治病原理的理解。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊常用來治療心絞痛冠心病，現在來看看單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的藥理毒理學及藥代動力學研究是怎樣的。

單硝酸異山梨酯緩釋膠囊的主要成分是單硝酸異山梨酯（ISMN），化學名稱也叫1,4:3,6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯，如果大家不是學化學的，可以把它忽略了。下面聽我給大家抖一下書包：

冠心病的定義是冠狀動脈血管發生動脈粥樣硬化病變而引起血管腔狹窄或阻塞，造成心肌缺血、缺氧或壞死而導致的心臟病，所以要治療，就要從血管入手。單硝酸異山梨酯可以通過激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。

藥理可能稍有點復雜，大家知道個大概便好，現在我們再來看看藥代動力學是怎樣的。單硝酸異山梨酯緩釋膠囊作為緩釋制劑，有個優點就是其中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通制劑比較，相對生物利用度為 80~90%。ISMN的蛋白結合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN 的代謝產物均無擴血管作用。